第三节肾上腺素受体激动剂PPT课件.ppt

肾上腺素能神上腺素能神经系系统药物物 v拟肾上腺素上腺素药 v抗抗肾上腺素上腺素药 作用靶点：作用靶点：肾上腺素受体上腺素受体 1.肾上腺素能神上腺素能神经系系统药物物 去甲去甲去甲去甲肾肾上腺素上腺素上腺素上腺素2.拟肾上腺素上腺素药v 通通过兴奋交感神交感神经发挥作用的作用的药物物 (拟交感神交感神经药)拟交感胺交感胺 儿茶酚胺儿茶酚胺 3.去甲去甲肾上腺素上腺素 肾上腺素上腺素 异丙异丙肾上上腺素腺素 工具工具药：受体：受体：去甲去甲肾上腺素上腺素肾上腺素上腺素异丙异丙肾上腺素上腺素受体：受体：异丙异丙肾上腺素上腺素肾上腺素上腺素去甲去甲肾上腺素上腺素肾上腺素受体的分上腺素受体的分类4.受体的受体的亚型型1受体受体：增增强心肌收心肌收缩力力增加自主活增加自主活动收收缩平滑肌平滑肌2受体受体：抑制心血管活抑制心血管活动抑制抑制NA、Ach和胰和胰岛素的素的释放放减少减少NA更新及使血小板聚集更新及使血小板聚集收收缩平滑肌平滑肌受体的受体的亚型型1受体：受体：增增强心肌收心肌收缩力力扩张冠状冠状动脉和松弛脉和松弛肠肌肌2受体受体：扩张血管和支气管血管和支气管使子使子宫肌松弛肌松弛5.拟肾上腺素上腺素药物分物分类 直接作用直接作用药：直接与直接与肾上腺素受体上腺素受体结合，合，兴奋受体，受体，产生生型作用和型作用和/或或型作用的型作用的药物物肾上腺素受体激上腺素受体激动剂间接作用接作用药：药物不与物不与肾上腺素受体上腺素受体结合合发挥作用，作用，能促能促进肾上腺素能神上腺素能神经末梢末梢释放放递质增加受体周增加受体周围去甲去甲肾上腺素上腺素浓度度混合作用混合作用药：激激动剂药物物用途用途 兴奋1 受体 升高血压和抗休克 兴奋中枢受体降血压 兴奋1受体 强心和抗休克 兴奋2受体 平喘和改善微循环，及防止早产 6.7.激激动剂药物物用途用途 兴奋1 受体 升高血压和抗休克 兴奋中枢受体降血压 兴奋1受体 强心和抗休克 兴奋2受体 平喘和改善微循环，及防止早产 8.肾上腺素上腺素（R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 9.结构特征构特征10.肾上腺素的生物合成上腺素的生物合成11.合合 成成12.还原性原性13.酸碱性酸碱性v溶于溶于氢氧化氧化钠，但不溶于氨水和碳酸，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱等弱碱v溶于溶于矿酸酸v溶液溶液显弱碱性弱碱性14.消旋化的反消旋化的反应式式15.代代 谢16.作作 用用同时具有较强的和受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 可制止鼻粘膜和牙龈出血 与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血 17.构效关系构效关系天然和合成药物均以R构型为活性体-苯乙胺的结构骨架 碳链增长或缩短均使作用降低18.光学活性体光学活性体R构型构型肾上腺素上腺素为左旋体左旋体活性比右旋体活性比右旋体约强12倍倍消旋体的活性只有左旋体的一半消旋体的活性只有左旋体的一半19.光学异构体与受体光学异构体与受体结合合20.相似的相似的拟肾上腺素上腺素药物物 去甲去甲去甲去甲肾肾上腺素上腺素上腺素上腺素 去氧去氧去氧去氧肾肾上腺素上腺素上腺素上腺素 间羟间羟胺胺胺胺 甲氧明甲氧明甲氧明甲氧明 21.结构改造构改造激激动-受体受体为主主使血管收使血管收缩，血，血压升高升高用于治用于治疗休克和低血休克和低血压22.多巴胺多巴胺23.盐酸麻黄碱酸麻黄碱（1R，2S）-2-甲氨基甲氨基-苯丙苯丙烷-1-醇醇盐酸酸盐24.光学异构体光学异构体25.丁丁醛糖糖 D-(-)-赤赤藓糖糖L-(+)-赤赤藓糖糖 L-(+)-苏阿糖阿糖D-(-)-苏阿糖阿糖 26.麻黄素麻黄素（-）麻黄素为1R2S 赤藓糖型27.伪麻黄素麻黄素 （+）伪麻黄素（1S2S）只有间接作用 中枢副作用也较小 复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂 28.练 习盐酸麻黄碱酸麻黄碱药用，以下哪种构型（用，以下哪种构型（c）A1S，2R（+）赤）赤藓糖型糖型B1R，2R（-）赤）赤藓糖型糖型C1R，2S（-）赤）赤藓糖型糖型D1S，2S（+）苏阿糖型阿糖型29.发 现存在于存在于草麻黄草麻黄和和木木贼麻黄麻黄等植物中的生物碱等植物中的生物碱1887年年发现，1930年用于年用于临床床生生产方法方法从麻黄中分离提取从麻黄中分离提取30.陈克恢克恢 国国际著名著名药理学家理学家 K.K.Chen 31.理化性理化性质鉴别反反应32.作用特点作用特点混合作用型混合作用型药物物对和和受体均有激受体均有激动作用作用呈呈现出松弛支气管平滑肌出松弛支气管平滑肌收收缩血管，血管，兴奋心心脏等作用等作用具具中枢中枢兴奋作用作用苯丙醇胺PPA 33.临床作用床作用用于 支气管哮喘 过敏性反应 低血压 及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞 用量用量过大或大或长期期连续使用会使用会产生震生震颤、焦焦虑、失眠、心悸等反、失眠、心悸等反应34.麻黄素的管理麻黄素的管理35.沙丁胺醇沙丁胺醇36.克克仑特特罗 瘦肉精瘦肉精37.