黄芩主要活性成分和药理作用研究进展.pdf
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1、 :收稿日期:基金项目:河南省重点研发与推广专项(河南省科技攻关计划)(编号:)。作者简介:刘晓龙(),男,河南登封人,硕士研究生在读,主要从事中药药效作用研究。通信作者:薛金涛(),男,山东临沂人,博士,副教授,硕士研究生导师,主要从事中药质量分析和药效作用研究;:欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁欁氉氉氉氉。本文引用:刘晓龙,李春燕,陈奇剑,等 黄芩主要活性成分和药理作用研究进展 新乡医学院学报,():,:【综述】黄芩主要活性成分和药理作用研究进展刘晓龙,李春燕,陈奇剑,薛金
2、涛(新乡医学院药学院,河南新乡 ;新乡医学院三全学院生物与基础医学实验教学中心,河南新乡 )摘要:黄芩为唇形科植物黄芩()的干燥根。黄芩中含有黄酮、黄酮苷类、多糖类、挥发油类和微量元素等多种化学成分,其中最主要的是黄酮及黄酮苷类化合物。黄芩味苦、性寒,具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等药理作用。现代药理学研究表明,黄芩具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、抗衰老、降血糖、肝脏保护、神经保护、心脏保护和增强免疫作用。本文对黄芩的主要活性成分和药理作用研究进展进行综述,以期为黄芩的进一步研究和开发提供参考依据。关键词:黄芩;活性成分;药理作用中图分类号:文献标志码:文章编号:(),(,;,):
3、,;,:;黄芩为唇形科植物,又名山茶根,最早记录在 神农本草经 中,主要分布在我国的东北和内蒙等地区 。汉魏时期 吴普本草 中首次记载了黄芩的形态,书中记载“二月生赤黄叶,两两四四相值,其茎空中,或方圆,高三四尺;花紫红赤,五月实黑,根黄。”黄芩在经典名方中的使用率较高,仅 古代经典名方目录(第一批)中记载的黄芩药材的名方就高达 首 。黄芩中含有黄酮、黄酮苷类、多糖类、挥发油类和微量元素等多种化学成分。现代药理学研究表明,黄芩具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗衰老、降血糖、肝脏保护、神经保护、心脏保护和增强免疫等作用。临床上主要用于湿温、暑湿,胸闷呕恶、湿热痞满、泻痢、黄疸、肺热咳嗽、高热烦渴
4、、血热吐衄、痈肿疮毒以及胎动不安的治疗 。本文对黄芩的主要化学成分和药理作用进行归纳总结,旨在为黄芩的深入研究和开发利用提供参考。黄芪的活性成分截至目前,已从黄芩中分离出 多种活性成分,包括黄酮、黄酮苷类、多糖类、挥发油类和微量元素等,其中最主要的是黄酮及黄酮苷类化合物。黄酮及黄酮苷类研究表明,黄酮及黄酮苷类化学成分是黄芩的最主要活性成分,包括黄酮、黄烷酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇、二氢查耳酮等多种类型 。黄酮类含量较高的主要成分有黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素和汉黄芩苷 ,。林玉萍等 首次在丽江黄芩根第 卷第 期 年 月新乡医学院学报 中分离出白杨素 吡喃葡萄糖醛酸苷、白杨素 吡喃阿拉伯糖基
5、吡喃葡萄糖苷、千层纸素 吡喃葡萄糖醛酸苷、韧黄芩素 吡喃葡萄糖醛酸苷等成分。申洁 对黄芩地上与地下部位中黄酮类进行测定,发现黄芩苷、汉黄芩苷、山姜素、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素 在地上部位的含量明显高于地上部位,而异红花素 葡萄糖醛酸苷、红花素 葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷、大波斯菊苷、异高山黄芩素 葡萄糖醛酸苷、白杨素 葡萄糖醛酸苷、木犀草素、芹菜素在黄芩的地上部位含量较高。多糖类多糖是由 个以上单糖经糖苷键结合起来的糖链。等 从黄芩中分离出一种同质多糖 ,并发现 包含甘露糖、核糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖、岩藻糖等成分。等 从黄芩的地上部位分离出 种多糖,命名为 、和 ,其中
6、、和 由阿拉伯糖、半乳糖和葡萄糖组成,和 由葡萄糖组成。等 从黄芩根中提取出了多糖 ,是一种微分支葡聚糖,主链由 ()吡喃糖基组成,约 的 在 被 吡喃糖基取代。孙洋等 研究发现,多糖在炒黄芩中含量最高,其含量可达 。挥发油类黄芩中的挥发油具有芳香气味和甜味。等 首次通过气相色谱 质谱联用仪鉴定出黄芩中的 种挥发油成分,其中含量较高的为苯乙酮、苯基 、()苯基 丁烯 酮、丁二酮、棕榈酸和油酸。陈欣等 通过水蒸气蒸馏法进行提取,使用气相色谱 质谱联用仪对化学成分进行分离,共得到 种挥发油成分,占挥发油总量的 ,其主要成分 为 ,雪 松 醛()、二 烯()、石竹烯()、邻苯二甲酸单乙基己基酯()和
7、 乙烯基 甲氧基苯酚()。舒云波等 通过超临界法提取黄芩挥发油,并应用气相色谱 质谱联用仪进行测定,共鉴定出 种成分,其主要成分为棕榈酸、棕榈酸甲酯、亚油酸甲酯、薄荷酮、甲基丁酸等。巩江等 通过水蒸气蒸馏法提取挥发油,并使用气相色谱 质谱联用仪技术进行测定,共鉴定出 种挥发油:烯丙醇()、苯乙酮()、石 竹 烯()、律 草 烯()、香 叶 烯()、榄 香 烯()、乙烯基 甲基 (甲基乙烯基)(甲基亚乙基)环己烷()。微量元素微量元素是人体必不可缺的重要物质,因此,药材中微量元素的种类和含量已成为衡量药材质量的重要指标。李化等 采用电感耦合等离子体原子发射光谱法对 批不同产地的黄芩饮片中的微量元
8、素进行鉴定,结果发现,黄芩中含有镁、钙、铁、锌、铜、锰等元素。赵博琛等 采用加酶方法对黄芩提取液微量元素测定发现,加酶后能改变黄芩提取液中微量元素络合态和游离态的比例和数量,这可能影响黄芩的药理作用。生吉萍等 采用原子吸收光谱法对黄芩的根、茎、叶、花、种子 个部位进行微量元素测定,结果发现,种子中铁、锰、锌含量皆较高,花和种子中富含钙,根中富含钙和铁元素。黄芩的药理作用黄芩是清热燥湿药物,临床上常用于清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等。现代药理学研究表明,黄芩具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗衰老、降血糖及保护肝脏、神经和心脏等作用。抗炎作用炎症是机体对组织损伤的反应,由身体损伤、缺血性损伤(由
9、器官血液供应不足引起)、感染、接触毒素或其他类型的创伤引起,炎症反应可引起细胞变化和免疫反应,使受损的组织得到修复和受损组织部位细胞增殖 。等 研究发现,黄芩水提取物中的黄芩苷可减少佛波酯诱导的 细胞中前列腺素(,)和白细胞介素(,)的产生,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(,)信号传导而抑制细胞外信号调节激酶(,)、应激活化蛋白激酶和 的磷酸化。等 研究表明,黄芩素可通过抑制 样受体热蛋白结构域相关蛋白(,)消皮素 通路来逆转 甲基 苯基 ,四氢吡啶(,)诱导的小鼠神经炎症。等 研究发现,黄芩苷可通过抑制 炎性小体和 样受体 (,)核转录因子 (,)信号通路来减轻认知损伤,保护神经元免受小胶质细胞
10、介导的神经炎症。等 研究发现,黄芩苷主要通过介导上游氧化应激和炎症诱导的下游细胞凋亡和免疫应答途径发挥治疗作用。研究发现,黄 芩 苷 通 过 作 用 于 磷 脂 酰 肌 醇 激 酶(,)蛋白激新乡医学院学报 :年第 卷酶 (,)核因子 相关因子、环氧氯丙烷相关蛋白 、和血红素加氧酶 等通路降低氧化应激因子如巨噬细胞炎症蛋白(,)和炎症因子如 、肿瘤坏死因子 (,)、等的表达,对胆汁淤积症的治疗起到重要作用 。有研究发现,黄芩中的汉黄芩素、黄芩苷、汉黄芩苷可显著减少脂多糖(,)诱导的 细胞中一氧化氮(,)的产生,从而发挥抗炎作用 。等 从黄芩中分离出 ()()和 ()()种化合物,之后使用 试剂
11、和酶联免疫吸附试验检测这 种化合物对 诱导的巨噬细胞中 、和环氧合酶 (,)表达水平的影响,结果发现,巨噬细胞中 、和 表达水平明显下降,巨噬细胞存活率明显提高,表明黄芩具有一定的抗炎作用。抗菌作用随着抗生素的广泛使用,病原菌对药物产生的耐药性也逐渐增强,因此,从中药中筛选出抗菌活性成分尤为重要。刘昊等 研究发现,黄芩苷可通过损伤大肠埃希菌细胞膜而增加大肠埃希菌细胞膜的通透性,使细菌体内物质大量外渗,导致细菌死亡,从而产生抗菌作用。等 使用气相色谱和气相色谱 质谱联用仪对黄芩地上部分进行分析发现,芳樟醇()和 辛烯 醇()是其主要成分,这 种成分对革兰阳性菌、枯草芽孢杆菌和粪肠球菌以及革兰阴性
12、菌、肺炎克雷伯菌和肠炎沙门菌具有显著的抗菌活性。等 通过研究黄芩精油的生理作用发现,黄芩主要通过丁香酚、芳樟醇和其他长链醇发挥抗菌作用,而百里酚和 松油醇可辅助发挥抗菌作用;黄芩精油对表皮链球菌作用最强,对革兰阳性菌和真菌的作用明显强于对革兰阴性菌。等 研究表明,因为 碱片和黄芩苷具有良好的协同作用,所以含有 和黄芩苷的聚己内酯三元混合纳米纤维对金黄色葡萄球菌有显著的抗菌活性。等 通过动物和细胞实验发现,黄芩苷可抑制酰基高丝氨酸内酯介导的全局调节群体感应,还可抑制喹诺酮假单胞菌信号系统和型分泌系统,证明黄芩苷是治疗铜绿假单胞菌感染的有价值的候选药物。等 研究发现,黄芩素对志贺毒素(,)的抑制活
13、性最强,可降低 和 的细胞毒性。冯倩倩等 研究发现,黄芩素主要通过抑制生物膜的形成、影响遗传物质的复制、抑制细菌能量代谢和细胞壁合成发挥抗菌作用。抗肿瘤作用肿瘤的化学治疗是医学领域的重点,而中药是肿瘤化学治疗的重要部分。等 研究发现,汉黄芩素的抗癌机制归因于对多种细胞信号通路的调节,如:启动子可与 结合,而汉黄芩素可诱导细胞内 的上调,增强 的转录,进而加快凋亡体的形成及对端粒酶活性的抑制,从而降低肿瘤细胞生存能力;此外,汉黄芩素还可抑制耐药恶性细胞的生长及其迁移和转移。有研究表明,汉黄芩苷可抑制 和 细胞中的糖原合成激酶 (,)连环蛋白()信号通路,从而有效抑制细胞生长,诱导细胞周期在 期停
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