特治星说明书.doc

特治星说明书
【批准文号】
国药准字J20080077
【中文名称】
注射用哌拉西林钠/三唑巴坦钠
【产品英文名称】
Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection
【生产企业】
【功效主治】
本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染： 1．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。 2．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。 3．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。 4．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。 5．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎(医院内肺炎)。治疗敏感细菌所致的全身和（或）局部细菌感染。
【化学成分】
哌拉西林，他佐巴坦钠盐。
【药理作用】
哌拉西林是一种广谱半合成青霉素，通过抑制细菌的隔膜和细胞壁而起到杀菌作用。他佐巴坦又名三氮甲基青霉烷酚，它是多种β-内酰胺酶的强力抑制剂。Β-内酰胺酶包括质粒和染色体上的介导酶，常可引起细菌对青霉素类以及包括第三代头孢菌素在内的头孢菌素类药物的耐药性。在哌拉西林/他佐巴坦配方中，由于他佐巴坦的存在，增强并扩展了哌拉西林的抗菌谱，使原先对哌拉西林以及其它β-内酰胺抗生素耐药的产β-内酰胺酶的细菌有效，具备了广谱抗生素以及β-内酰胺酶抑制剂的双重特征。

动力学 本药注射后吸收完全，绝对生物利用度：哌拉西林为71%，而他佐巴坦为83%，静脉注射或滴注结束后立即出现哌拉西林和他佐巴坦的高峰血浆浓度。哌拉西林的血浆浓度与哌拉西林单独使用同等剂量所达到的血浆浓度相似。单次或多次使用本药后，其血浆清除半衰期在0.7-1.2hr，半衰期不受注入药物的剂量或所用时间的影响。在血浆浓度高过100μh/mL时，哌拉西林和他佐巴坦与血浆蛋白的结合率分别为21%和23%。本药在体内广泛分布，分布于包括肠粘膜、胆囊、肺和胆汁在内的组织和体液中。哌拉西林在人体内不经过生物转化。
【药物相互作用】
1 本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头孢菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。

2 体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素合用时，由于哌拉西林他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血液透析患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将发生变化。

3 本品与丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延长21%，他唑巴坦半衰期延长71%。

4 哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林 、替卡西林一样，与能产生低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时，将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药：肝素、香豆素、茚满二酮;非甾体抗炎镇痛药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑制剂或磺吡酮。

5 本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。与其他抗生素同用时，必须分开给药。不得与只含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。
【不良反应】
1  本品常见不良反应有： (1)皮肤反应：皮疹、瘙痒等。 (2)消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。 (3)过敏反应。 (4)局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。 (5)其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等；这些反应发生在本品与氨基糖苷类药物联合治疗时。
2  此外，本品尚可见下列不良反应： (1)腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、消化不良等。 (2)斑丘疹、疱疹、荨麻疹、湿疹等。 (3)烦躁、头晕、焦虑等。 (4)其他反应：如鼻炎、呼吸困难等。
【禁忌症】
对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β内酰胺酶抑制药过敏者禁用。
【产品规格】
4.5g(8:1)。
【用法用量】
成人及12岁以上的青少年4.5g，每8hr一次缓慢静脉注射或静脉滴注(滴入时间20-30分钟以上)《也可用肌肉注射。总剂量根据感染的严重程度和部位增减，剂量范围从2.25-4.5g/次，每6hr、8hr、12hr一次。治疗急性感染，疗程至少在5天以上，并在临床症状缓解或体温恢复后继续使用48hr。肾功能不全的病人：如肌酐清除率>40ml/分，应给予4g/500mg/次，每8hr静注或静滴1次。血液透析病人最大剂量是8g/1g/日。透析后可追加使用2g/250mg的哌拉西林/他佐巴坦。

不良反应 皮肤反应，包括皮疹和瘙痒。胃肠系统症状，包括腹泻、腹痛、口干、恶心和呕吐，罕见伪膜性结肠炎。过敏反应。注射部位疼痛、发炎、血栓性静脉炎及水肿。精神神经系统反应，可见轻中度及短暂的头痛、头晕、失眠、发热、烦躁不安，偶见精神错乱、幻觉、味觉异常、抑郁、震颤、惊厥、眩晕、耳鸣、畏光羞明。念珠菌病。呼吸系统副作用有咽炎、肺水肿、支气管痉挛、咳嗽、鼻炎、呼吸困难。偶见心血管系统反应，如高血压，水肿，心动过速或过缓，心律失常包括房颤、室颤，心脏停搏，心力衰竭，循环衰竭，心肌梗塞。泌尿系统症状如尿潴流、排尿困难、尿失禁。
【贮藏方法】
遮光、密封,在干燥阴凉处保存。
【注意事项】
应定期检查肾、肝功能及造血功能。凝血时间，血小板聚集功能和凝血酶原时间。如果出现出血，应停用β-内酰胺酶抗生素并给予相应治疗。长时间用药可能发生双重感染。静脉给药超过推荐剂量，病人可能会出现神经肌肉兴奋或抽搐。治疗需要限制钠盐摄入的病人时，应考虑本药的钠含量。定期测定血电解质水平。短期大剂量使用抗生素治疗淋病可以掩盖或者延缓潜在的梅毒症状。因此，在治疗前，应排除患淋病的病人同时患有梅毒，应从有可疑病人身上取活组织进行暗视野映光法检查，并进行至少4个月的多次血清学检查。对妊娠和哺乳的影响本药不影响大鼠的生育力、对鼠或大鼠也没有致畸胎作用。但目前尚无在妊娠和哺乳期使用的详细资料，因此，对于孕妇和哺乳妇女仅在用药的必要性超越了药物对患病妇女及胎儿的不良作用时方可使用。对儿童的影响在未获得进一步的研究资料之前，不应用于12岁以下儿童。